Medicamentos comuns: Perfil de emtricitabina

A emtricitabina pertence à classe dos inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos (ITRNs). O análogo nucleosídeo sintético da citidina é fosforilado enzimaticamente intracelularmente em 5'-trifosfato de emtricitabina, que inibe competitivamente a transcriptase reversa do HIV-1. Isso tem dois efeitos: primeiro, reduz a funcionalidade da enzima; segundo, leva à terminação da cadeia, ou seja, à formação de fitas de DNA incompletas. De acordo com as informações de prescrição, a emtricitabina também apresenta atividade contra o HIV-2 e o vírus da hepatite B (VHB).

Em quais indicações a emtricitabina é usada?

A emtricitabina é usada principalmente na terapia antirretroviral combinada (TARV) para o tratamento da infecção pelo HIV-1 em adultos, adolescentes e crianças. Está disponível como agente único, bem como em inúmeras combinações de dose fixa. A combinação de emtricitabina e tenofovir também é usada na profilaxia pré-exposição (PrEP) contra o HIV. O medicamento também é sempre um componente da combinação medicamentosa recomendada para a profilaxia pós-exposição (PEP) ao HIV.

Qual a dosagem de emtricitabina utilizada?

A dose padrão para adultos é de 200 mg de emtricitabina uma vez ao dia, independentemente da indicação. As preparações combinadas contêm essa dosagem de acordo. Em crianças, a dosagem é ajustada ao peso. Uma solução contendo emtricitabina está disponível no mercado para atingir esse objetivo.

A dose deve ser ajustada em caso de insuficiência hepática e/ou renal?

Isto não é recomendado em casos de insuficiência hepática, mas sim em casos de insuficiência renal. A emtricitabina é eliminada por via renal e a exposição ao ingrediente ativo aumenta significativamente em casos de insuficiência renal. Em todos os pacientes com depuração de creatinina < 30 ml/min, a dose ou o intervalo entre as doses devem ser ajustados. Isto também se aplica a combinações de dose fixa com emtricitabina, que não são recomendadas em casos de insuficiência renal grave.

Quais são os possíveis efeitos colaterais?

A emtricitabina é geralmente considerada bem tolerada. Os efeitos colaterais comuns incluem diarreia, dor de cabeça e náusea. De acordo com as informações da prescrição, a descoloração da pele, que se manifestou principalmente como hiperpigmentação das palmas das mãos e/ou plantas dos pés, foi geralmente leve, assintomática e de menor significância clínica. O mecanismo subjacente é desconhecido.

Que interações precisam ser consideradas?

O potencial para interações mediadas pelo CYP450 entre a emtricitabina e outros medicamentos é baixo. A emtricitabina é eliminada principalmente por filtração glomerular e secreção tubular ativa. O uso concomitante de emtricitabina com outros medicamentos excretados por via renal ou com medicamentos com efeitos adversos na função renal, com exceção de fanciclovir e fumarato de tenofovir disoproxila, não foi estudado. O uso concomitante de emtricitabina com medicamentos eliminados por secreção tubular ativa pode aumentar as concentrações séricas de emtricitabina ou do medicamento que interage com a emtricitabina devido à competição por essa via de eliminação.

Atualmente, não há experiência clínica com o uso concomitante de análogos da citidina. Portanto, a combinação de emtricitabina com lamivudina não pode ser recomendada para o tratamento da infecção pelo HIV.

E quanto à emtricitabina durante a gravidez e a amamentação?

A emtricitabina pode ser usada durante a gravidez se o benefício potencial superar o risco. O ingrediente ativo passa para o leite materno. Como mães HIV positivas são aconselhadas a não amamentar em países industrializados, a questão da segurança durante a amamentação geralmente não é um problema.

Qual é a diferença química entre emtricitabina e lamivudina?

A emtricitabina possui um átomo de flúor ligado covalentemente na posição 5 do anel pirimídico, enquanto a lamivudina não. Isso indica claramente a diferença na molécula. A emtricitabina é, portanto, uma tiacitidina fluorada e, por isso, frequentemente é abreviada como FTC na literatura e nas diretrizes.